Start » Artykuły naukowe, Rośliny z daleka, Samoleczenie, Suplementy diety, Zdrowe stawy i kości

Kadzidło na reumatyzm: kwasy bosweliowe z Boswellia serrata

14 listopada 2009

incenseBoswellia serrata, kadzidłowiec to drzewo rosnące w Indiach, we wschodniej Afryce i w Nigerii. Drzewa te dostarczają żywicy używanej jako substancja zapachowa w kadzidłach, a medycynie hinduskiej jako środek przeciwzapalny. Sytuacje pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, którzy nie mogą brać aspiryny ani niesteroidowych leków przeciwzapalnych z powodu wrzodów żołądka, są silną motywacją do poszukiwania nowych środków wśród preparatów roślinnych. Zaczęto więc badania ekstraktu żywicy z użyciem nowoczesnych metod analitycznych. Preparat testowano in vitro oraz in vivo, prowadzone są badania kliniczne. Na podstawie tych wyników opracowano nowoczesne preparaty. Bioaktywnymi związkami odpowiedzialnymi za działanie przeciwzapalne są kwasy bosweliowe. Mechanizm biochemiczny polega na hamowaniu biosyntezy prozapalnych leukotrienów poprzez hamowanie aktywności 5-lipooksygenaz [1, 2].

Skład chemiczny lotnych związków tworzących zapach żywicy poznano dzięki chromatografii gazowej, a na podstawie charakterystycznego profilu związków można odróżnić rodzaj Boswellia i miejsce pochodzenia [3]. Żywica zawiera 5–9% aromatycznych olejków, 65–85% związków rozpuszczalnych w alkoholu (diterpeny, triterpeny) oraz gumy rozpuszczalne w wodzie (polisaccharydy). Charakterystyczny dla olejku z B. serrata jest alfa-tujen (50%) i p-cymen (14%). Związki terpenowe to alfa- i beta-amyryna oraz tetra i pentacykliczne kwasy triterpenowe.

Współcześnie prowadzone badania koncentrowały się głównie na udokumentowaniu znanego od dawna przeciwzapalnego działania związków z Boswellia. Badania preparatu BOSWELLINÒ, który ma 65% kwasów bosweliowych, przeprowadzono w USA [4]. Kwasy bosweliowe podawane doustnie szczurom wykazały aktywność porównywalną z fenylobutazonem. Monitorując poziom białych ciałek krwi potwierdzono, że ekstrakt hamuje stan zapalny u królików. Badania kliniczne na grupie pacjentów cierpiących na reumatoidalne zapalenie stawów prowadzono w Indiach. Wszyscy mieli typowe objawy choroby: poranną sztywność stawów, trudności z chodzeniem, wykonywaniem domowych prac, zaciśnięciem dłoni. Otrzymywali po 200 mg ekstraktu z Boswellia 3 razy dziennie przez 4 tygodnie; u 70% zmniejszyła się poranna sztywność stawów, 53% oceniło efektywność terapii jako dobrą, tylko 10% nie odczuło poprawy. Badania aktywności ekstraktów z Boswellia serrata były kontynuowane, a seria prac ukazała się w 2004 r. Rozwój stanu zapalnego można kontrolować poprzez jego mediatory powstające z kwasu arachidonowego (ekozanoidy, prostaglandyny i leukotrieny), z kolei ich tworzenie się można hamować wpływając na aktywność enzymów: cyklooksygenazy i lipooksygenazy. Badania potwierdziły, że kwasy bosweliowe działają silnie przeciwzapalnie. Wśród sześciu kwasów najbardziej aktywny w hamowaniu 5-lipooksygenazy okazał się kwas 3-O-acetylo-11-keto-b-bosweliowy (AKBA) [5]. Warto, aby ekstrakt został wzbogacony w ten składnik.

Preparat 5-LOXIN® zawiera aż 30% AKBA, jego aktywność testowano [6] na szczurach, a grupa kontrolna dostawała ibuprofen. Obserwowano zmniejszenie objętości obrzęku łapy: Ibuprofen o 34 %, a  5-LOXIN® 18% – 27%. Podobny eksperyment wykonano wywołując u szczurów stan zapalny stawów, a jako lek dla grupy kontrolnej podano prednisolon w dawce 10 mg/kg. 5-LOXIN® dawał podobne zmniejszenie objawów w dawce 25-50 mg/kg. Pokazano [7], że kwasy bosweliowe, a szczególnie AKBA, hamują aktywność enzymu COX-1. Przeprowadzono też pierwsze testy genetyczne na genach z komórek ściany naczyń [8], spośród 522 genów aż 113 genów było wrażliwych na kwas bosweliowy, były one powiązane z zapaleniem, adhezją komórek i proteolizą. Inna aktywność kwasów bosweliowych, istotna dla stanów zapalnych to wpływ na kinazy sygnałowe MAPK [9] i metaloproteinazy (MMPs) [10].

Ekstrakt z kadzidłowca wprowadzono do leczenia choroby Crohna (stan zapalny końcowego odcinka jelita cienkiego) i wrzodziejąco-krwotocznego zapalenia jelita grubego [10]. Toksyczność żywicy oraz preparatu, który zawiera mieszaninę kwasów bosweliowych badano na szczurach, myszach i królikach; nie obserwując szkodliwych efektów. Prowadzono badania [11] na szczurach podając im dawkę proporcjonalną do dawki terapeutycznej dla ludzi oraz dawki od 50 do 250 razy większe. Badania bezpieczeństwa, toksyczności ostrej i przewlekłej przy stosowaniu doustnym, na skórę oraz oczy przeprowadzono w 2006 r. stosując 5-LOXIN® o zwiększonej zawartości AKBA [12]. Rekomendowana dawka tego ekstraktu dla człowieka (70 kg) to 200 mg/dzień. Wyniki wszystkich wykonanych badań toksykologicznych pokazały, że ekstrakt jest bezpieczny.

W 2006 roku amerykańska firma Sabinsa Corporation prezentowała na targach VITAFOODS w Genewie preparat BOSWELLINÒ, przeznaczony do utrzymania dobrej kondycji fizycznej. Stosuje się go, aby poprawić jakość życia starszych osób, które cierpią na reumatyzm i w związku z tym mają sztywne stawy i trudności w poruszaniu się. Preparat przedstawiono jako “anti-inflammatory phytonutrient”, a więc składnik żywności o działaniu przeciwzapalnym. Jest wiele produktów spożywczych o znanym działaniu przeciwzapalnym, takich jak: kurkuma, imbir, rozmaryn, aronia, żurawina czy zielona herbata, ich ekstrakty o różnym składzie występują jako składniki suplementów diety.

Preparat z kadzidłowca może też znaleźć zastosowanie w weterynarii, co pokazano w badaniach prowadzonych w Szwajcarii [13]. Starzejące się psy ze zdiagnozowanym radiologicznie artretyzmem dostawały ekstrakt jako dodatek do karmy, a po 2 tygodniach poprawa poruszania się była widoczna u 71% z 24 psów uczestniczących w eksperymencie. Statystycznie znacząca poprawa stanu (zmniejszenie bólu przy zginaniu łap, zmniejszenie sztywności stawów) nastąpiła po 6 tygodniowej suplementacji.

prof. Iwona Wawer


BIBLIOGRAFIA


  1. Segev G., Kaetz RJ., Selective COX-2 inhibitors and risk of cardiovascular events, Hospital Physician, February 2004; 39.
  2. De Caterina R., Zampolli A., From asthma to atherosclerosis 5-lipoxygenase, leukotrienes and inflammation, New Eng J Med, 350 (2004) 4.
  3. Hamm S, Bleton J, Connan J, Tchapla A, Phytochem. 66 (2005) 1499
  4. M. Majeed, V. Badmaev, S. Gopinathan, R. Rajendran I T. Horton, „Boswellin?. The anti-inflammatory phytonutrient” ,  Nutriscience Publishers, New Jersey, 1996.
  5. Safayhi H, Mack T, Sabieraj J, Anazodo MI, Subramanian LR, Ammon HPT, Boswellicacids: novel, specific, nonredox inhibitors of 5-lipoxygenase. J Pharmacol Exp Ther. 26 (1992) 1143-1146.
  6. Roy S, Khanna S, Krishnaraju AV, i inni, Inducible matrix metalloproteinase-3 expression in human microvascular endothelial cells is sensitive to anti-inflammatory Boswellia. Antioxid. Redox Signal., 8 (3 -4), (2006) 653-60.
  7. Siemoneit U., Hofmann B., Kather N., i inni, Biochem. Pharmacol. 75 (2008) 503
  8. Roy S, Khanna S, Shah H, i inni, Human genome screen to identify the genetic basis of the anti-inflammatory effects of Boswellia in microvascular endothelial cells. DNA Cell Biol. 24 (2005) 244
  9. Poeckel D, Tausch L, George S, Jauch J, Werz O. 3-O-Acetyl-11-keto-boswellic Acid decreases basal intracellular Ca2+ levels and inhibits agonist-induced Ca2+ mobilization and mitogen-activated protein kinase activation in human monocytic cells. J Pharmacol Exp Ther 316 (2006) 224.
  10. Lamer-Zarawska E., Kowal-Gierczak B., Niedworok J., Fitoterapia i leki roślinne, PZWL, 2007
  11. Research Report No 78, 1995, Sami Chemicals and Extracts, India
  12. Lalithakumari K., Krishnaraju A.V., Sengupta K., Subbaraju G.V., Safety and Toxicological Evaluation of a Novel, Standardized 3-O-Acetyl-11-keto-ß-Boswellic Acid (AKBA)-Enriched Boswellia serrata Extract (5-Loxin), Toxicology Mechanisms and Methods, 16 (2006) 199–226
  13. Reichling J, Schmökel H, Fitzi J, Bucher S, Saller R. Dietary support with Boswellia resin in canine inflammatory joint and spinal disease. Schweiz Arch Tierheilkd. 146(2) (2004) 71
Poleć w swojej społeczności!