Start » Artykuły naukowe

Kora wierzby i/czy aspiryna

7 stycznia 2011

Egipcjanie i Asyryjczycy do łagodzenia bólów reumatycznych używali kory wierzby, również w średniowiecznej Europie był to znany środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy. W XIX wieku z kory wyizolowano aktywny składnik – kwas salicylowy, który był prekursorem kwasu acetylosalicylowego, znanego jako aspiryna. Jest to jeden z najstarszych, ale i najlepszych leków. Od czasu otrzymania syntetycznego leku, kora wierzbowa popadła w zapomnienie, choć pamiętali o niej zielarze. Ten stary surowiec ma wiele cennych bioaktywnych związków i jest obecnie ponownie odkrywany. Niestety, syntetyczne leki przeciwzapalne mają skutki uboczne (np. choroba wrzodowa) i nie mogą być stosowane zbyt długo. A może zamiast dużej dawki jednego syntetycznego związku, zastosować mieszaninę naturalnych związków w mniejszych stężeniach, tak jak w ekstrakcie z kory? Ta sytuacja stymuluje badania naukowe.

Historia aspiryny. Ludzkość cierpiała z powodu zmian artretycznych od początku swej historii, dokumentują to np. mumie egipskie. Świadectwa choroby reumatycznej można znaleźć na obrazach wielkich europejskich malarzy XVII i XVIII wieku. Niektóre postacie mają ręce ze zmianami typowymi dla tej choroby, a Rubens i Renoir prawdopodobnie sami chorowali na reumatyzm. W 1763 r angielski pastor E. Stone opisał użycie sproszkowanej kory wierzby do leczenia gorączki malarycznej. W XIX wieku włoscy aptekarze i chemicy (R. Piria, C. Bertagnini) opracowali proces ekstrakcji bioaktywnych składników glikozydowych, salicylanów i scharakteryzowali ich właściwości lecznicze.  W 1899 roku F. Hoffmann, H. Dreser i A. Eichengrün pracujący dla firmy Bayer otrzymali syntetycznie kwas acetylosalicylowy rejestrując ten związek jako „aspiryna”. Od tego czasu lek szeroko przebadano, ma dobrze znane działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, jest bardzo przydatny w leczeniu stanów zapalnych, zwłaszcza towarzyszących reumatoidalnemu zapaleniu stawów. Później zauważono, że aspiryna hamuje agregację płytek krwi, co otworzyło możliwości jej zastosowania również w chorobach układu krążenia.

Tradycyjny lek. Kory wierzbowej nie stosuje się w konwencjonalnej medycynie, ale pozostała w spisie leków roślinnych. Kora jest pozyskiwana z młodych 2-3-letnich gałązek S. alba L., S. purpurea L., S. fragilis L., lub innych gatunków Salix; powinna zawierać co najmniej 1,5% pochodnych salicyny. Badania surowców z różnych Salix pokazały bardzo duże różnice w zawartości salicynianów od 0.04% (Salix viminalis Americana”) do 12.06% (Salix acutifolia), dlatego bardzo ważna jest standaryzacja surowca.  ESCOP (European Scientific Cooperative on Phytotherapy) i Komisja E opracowały monografię kory wierzbowej. Ekstrakty zawierające 120-240 mg salicyny mogą być zastosowane w leczeniu gorączki, bólów i łagodnych dolegliwości reumatycznych. EMEA (European Medicines Agency) oceniająca skuteczność leków przygotowała projekt monografii [1] zawierający dane o składzie ekstraktów, wykonanych badaniach in vitro i in vivo, możliwych wskazaniach i przeciwwskazaniach.

Fitochemia. Oprócz glikozydowych pochodnych salicylowych w ilości 1,5-11% (salicyna, salikortyna, popelina, fragilina, tremulacyna), w korze jest też 8-20% tanin, aromatyczne aldehydy i kwasy: salidrozyd, wanilina, syryngina, kwas salicylowy, kawowy, ferulowy, alkohol salicylowy i flawonoidy. W korze wierzby purpurowej znaleziono interesujące związki flawonoidowe: naryngeninę i jej glukozydy (1,44%) oraz chalkony: izosalipurpurozyd (0,3%) i jego pochodną ester p-kumarowy (0,14%).

kwas acetylosalicylowy

100 g kory czy 1 tabletka? Kora wierzbowa, bogata w salicylany i taniny, ma gorzki smak i napar jest niesmaczny. Typowa dawka aspiryny, czyli 500 mg to ekwiwalent 794 mg salicyny. Nawet jeśli ekstrakcja gorącą wodą byłaby skuteczna w 100%, trzeba by użyć aż 80-150 g kory, aby zastąpić jedną tabletkę leku. Zwyczajowo, do przygotowania naparu z kory wierzbowej używa się tylko 1-3 g sproszkowanej kory. Z obliczeń wynika, że roślinny preparat dostarcza mało salicylanów. Ale czy naprawdę potrzebujemy kory jako źródła salicyny? W każdym razie – nie wyłącznie.

Korą wierzby, zwłaszcza Salix purpurea zajmują się polscy naukowcy [2]. Sugerowane jest użycie ekstraktu z kory wierzbowej, jako leku przeciwzapalnego o mniejszych efektach ubocznych, w terapii schorzeń reumatycznych zwłaszcza u osób starszych. Bardzo interesujące byłoby wyjaśnienie jak działa kombinacja bioaktywnych związków, takich jak salicylany i flawonoidy obecnych w ekstrakcie.

Badania mechanizmu działania. O tym, czy jakiś lek (roślinny czy syntetyczny) działa muszą zadecydować badania kliniczne. Przeszukano [3] medyczne bazy danych, aby znaleźć publikacje dotyczące zastosowania produktów z kory wierzby w leczeniu bólów szkieletowo-mięśniowych. W siedmiu pracach używano tego samego ekstraktu, podając 240 mg salicyny dziennie przez 6 tygodni. Dwa badania kliniczne pokazały, że efekt przeciwbólowy był zależny od dawki, porównywalny z działaniem rofekoksybu, ale słabszy. Nie było wyraźnych pozytywnych efektów w przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów i osteoartretyzmu. Umiarkowanie pozytywne dowody dotyczyły przewlekłych bólów lędźwiowo-krzyżowych. Niewątpliwie potrzebne są dalsze badania.

Jeśli w leczeniu dolegliwości bólowych i reumatycznych stosuje się ekstrakty z kory wierzbowej, to ich skuteczność zwykle przypisywana jest salicynie i pochodnym. Jednak doświadczenia kliniczne i badania farmakologiczne sugerują, że obecność salicylanów nie jest wystarczającym wyjaśnieniem. Z badań in vitro wynikało [4], że ekstrakt słabo hamuje uwalnianie prozapalnych cytokin i innych markerów stanu zapalnego, nie hamuje aktywności enzymów COX-1 i COX-2. W żadnym z testów związkiem aktywnym nie była salicyna. Wydaje się, że aktywność przeciwzapalna ekstraktu z kory wierzby nie jest związana z działaniem na cyklooksygenazy, w odróżnieniu od niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Natomiast, bardzo istotna jest obecność frakcji polifenoli i flawonoidów. [5]

Flawanon, naryngenina jest antyoksydantem i wymiata wolne rodniki. Hamuje wzrost bakterii Helicobacter pylori (powodującej wrzody żołądka), działa antyagregacyjnie na płytki krwi, przeciwmiażdżycowo i neuroprotekcyjnie. Uwzględniając dużą zawartość pochodnych naryngeniny w surowcu – będą one miały istotny wpływ na efekty farmakologiczne. Bardzo interesujące są też chalkony, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwhistaminowym. Wydaje się, że zbyt mało uwagi poświęcono aktywności katechin i procyjanidyn – dzięki licznym grupom OH są silnymi antyoksydantami, działają przeciwzapalnie [6]. Oligomery procyjanidynowe zmniejszają dolegliwości artretyczne poprzez wpływ na kolagen [7].

Można mieć nadzieję, że z kory wierzbowej otrzymamy następne leki.

prof. Iwona Wawer


BIBLIOGRAFIA

  1. EMEA 2009,Community herbal monograph on Salix, cortex”, (EMEA/HMPC/295338/2007) http://www.emea.europa.eu
  2. Krauze-Baranowska M., Szutowicz E., Wierzba – źródło surowców leczniczych o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym, Postępy Fototerapii, 2004, 12, 77-86.
  3. Vlachojannis JE, Cameron M, Chrubasik S. A systematic review on the effectiveness of willow bark for musculoskeletal pain. Phytother Res. 2009, 23(7):897-900.
  4. Fiebich B, Chrubasik S., Effects of an ethanolic Salix extract on the release of selected inflammatory mediators in vitro, Phytomedicine, 2004, 11, 135-138.
  5. Nahrsted A., Schmidt M. Jaggi R., Khayyal M T., Willow bark extract: the contribution of polyphenols to the overall effect. Wien. Med. Wochenschr. 2007, 157(13-14):348-51.
  6. Nandakumar V, Singh T, Katiyar SK. Multi-targeted prevention and therapy of cancer by proanthocyanidins. Cancer Lett. 2008, 269(2):378-87.
  7. Miyake M, Ide K, Sasaki K, Matsukura Y, Shijima K, Fujiwara D. Oral administration of highly oligomeric procyanidins of Jatoba reduces the severity of collagen-induced arthritis. Biosci Biotechnol Biochem. 2008, 72(7):1781-8.
Poleć w swojej społeczności!